Главная » 2014 » Листопад » 3 » Циклофосфамид инструкция
13:59
Циклофосфамид инструкция

Действующее вещество лекарственного средства Циклофосфамид относится к клинико-фармакологической классификации цитостатических средств, противоопухолевых препаратов, алкирующих соединений.

Циклофосфамид
Инструкция к применению

Торговое название
Циклофосфамид (в зависимости от производителя может называться Циклофосфан или Эндоксан)

Международное название
Cyclophosphamide

Латынь
Cyclophosphamideum

АТС-классификация: Циклофосфамид купить

50/18/0

П​олная химическая формула вещества
С7Н15Cl2N2О2Р

Активное действующее вещество

Действующим веществом медицинского препарата является Циклофосфамид, препарат представляет собой белый или с желтизной порошок кристаллического типа с имеющейся молекулярной массой 279.1. Порошок практически не растворяется ацетоне или эфире, трудно разводится в растворах диоксана, четырех валентного хлористого углерода, этиленгликля, спирта или чистого бензола. Хорошо растворяется в воде, в том числе и в воде для инъекций.

Фармакологическая классификация
Действующее вещество лекарственного средства Циклофосфамид относится к клинико-фармакологической классификации цитостатических средств, противоопухолевых препаратов, алкирующих соединений

Фармакология
Активное вещество препарата Циклофосфамид оказывает сильное цитостатическое действие, направленное на ингибирование или полное прекращение деления опухолевых клеток, параллельно оказывая иммунодепрессивную помощь организму алкируя структурные элементы ДНК. Клетки злокачественных новообразований делятся и развиваются быстрее, чем клетки обычных тканей, в связи с этим первые гораздо сильнее реагируют на различные повреждения ДНК, особенно на алкирование. Таким образом, активное вещество имеет сильно выраженное противоопухолевое действие.
Химическое превращение активного действующего вещества в печени выражается в получении двух основных метаболитов, именно они являются основными организаторами алкирующих процессов. Действие алкирующих метаболитов направлено на белковые молекулы. в частности, на их нуклеофильные ядра, соединяющие нити ДНК поперечными мембранами по всей их длине и препятствующие репродукции митозного характера опухолевых клеток.
Свойства действующего вещества направлены на подавление разрастания онкологических клеток. Причем противоопухолевая активность обладает широким спектром действия.
Иммунодепрессивная активность выражается в селективном ингибировании бетта-лимфоцитов, не задевая пролиферацию остальных лимфоцитарных клонов, задействованных в иммунной отдаче. Но следует учитывать, что длительное применение препарата, насчитывающее два года и более, может привести к развитию отдаленного эффекта, т. е. к возникновению злокачественных новообразований вторичного характера, таких как лимфо и миелопролиферативные онкологические заболевания, карценомы почечной лоханки или карценомы мочевого пузыря. В особенности такие явления наблюдались у пациентов с признаками геморрагического цистита. А рак почечной лоханки наблюдался в единичном случае у пациента с васкулитом церебрального типа. Чаще отмечаются описываемые случаи угнетения нормальной работы половых желез, в основном обратимого характера, но были единичные прецеденты зафиксированного бесплодия. В основном это зависит от дозы принимаемого препарата и длительности его применения.
В случае терапии медицинским препаратом Циклофосфамид детей в возрасте, предшествующим половому созреванию (препубертатном периоде), в дальнейшем у пациенток женского пола половое созревание проходит в нормальном режиме с циклическими менструациями, без изменений и патологий с возможностью дальнейшей беременности. У пациентов мужского пола отмечались признаки азооспермии или олигоспермии, увеличение выработки гонадотропина и атрофия почек.

В единичных случаях имеются записи развития фиброза яичников у пациенток женского пола и абсолютное уничтожение половых клеток в препубертатном периоде после долговременного применения препарата. При проведении цитостатической терапии мужчинам перед временем зачатия плода отражалось на новорожденном в виде врожденных патологий таких как порок развития сердечной мышцы и порок развития конечностей младенца. У женщин в таких случаях рождались как здоровые дети, так и с перечисленными пороками, в том числе и с отсутствием пальчиков на ногах и/или руках и различных грыжах. Кроме того, рождались младенцы с существенной потерей веса.

Опыты на животных выявили свойства канцерогенного характера во время беременности. В частности, введение препарата беременным крольчихам, обезьянам, крысам и мышам дали еще и результаты тератогенного характера при введении доз, при пересчете соответствующих терапевтическим у людей.

Активное действующее вещество при пероральном (внутрь) приеме хорошо абсорбируется достигая общей биодоступности до 77%, но мало связывается с белками кровяной плазмы, не более, чем на 15%, хотя для неосновных метаболитов этот показатель может составлять и более 65%. Биотрансформация полностью происходит в печени, как в стадии начальной активации, так и при последующих процессах метаболизма, образуя в конечном результате активные метаболиты.

Обладает свойством преодоления плацентарного препятствия и попадания в грудное молоко. Период полужизни в кровяной плазме длится от 2.5 до 12.5 часов. в случае внутривенного введения препарата максимальная концентрация метаболитов активного вещества в кровяной плазме составляет несколько часов, в среднем от двух до трех.
Выводится активное действующее вещество преимущественно почками с мочой в качестве основных и неосновных метаболитов в виде кислоты хлоруксусной, акролеина и прочих. В неизменном виде выводится при помощи диализа почек от 3 до 26%. Характерно, что при дополнительном диагнозе у онкологического больного почечной недостаточности, не наблюдается усиление токсичных свойств препарата.
В последние десятилетия описаны случаи весьма эффективного лечения препаратом Циклофосфамид пациентов, имеющих в диагнозе гломерулонефрит, системную красную волчанку, а так же наличие неспецифического аортоартериита, дерматомиозита, гранулемы Вегенера и даже рассеянного склероза.

Циклофосфамид применение

Применяется медикаментозное средство Циклофосфамид при тяжелых онкологических заболеваниях людей: мелкоклеточным раком легких, раком яичников, карценомой шейки матки и самого тела матки, раком молочной железы, карценомой мочевого пузыря, у мужчин раком предстательной железы, при семиноме яичников.
Применяется так же при диагностированной ретино- и нейро- бластомах, ангио, ретикуло и лимфатической саркомах, при лимфолейкозе и миелолейкозе хронического характера, при острых лейкозах лимфобластного, миелобластного или монобластного типа. Так же эффективен цитостатик при лимфогранулематозе, неходжкинских лимфомах различной этиологии, при миеломных заболеваниях, опухоли Вильмса, злокачественной опухоли Юинга, при саркомах мягких тканей и остеогенного типа. Эффективно лекарственное средство и при нокологических герминогенных новообразованиях, при микозах грибовидных.
Отмечается высокая эффективность препарата при различных аутоиммунных заболеваниях, в которые входят все возможные системные болезни соединительной ткани с учетом суставных заболеваний типа ревматоидного артрита, псориатического и подагрического артритов, при аутоиммунной анемии гемолитического типа, при нефротическом синдроме ( как иммуносупрессор), а так же в случае риска отторжения трансплантата как профилактическое и подавляющее реакцию этого отторжения.

Противопоказания
В силу тяжести заболеваний, для лечения которых предназначается медицинского препарата Циклофосфамид применение, противопоказаний практически не имеется, за исключением индивидуальной непереносимости активного действующего вещества или любого из вспомогательных веществ ЛС и некоторых тяжелых заболеваний почек, связанных с нарушением их деятельности, гипоплазии костного мозга, при лейкопении, если число лейкоцитов ниже показателя 3.5*109/л, либо при тромбоцитопении, в случае, если показатели числа тромбоцитов ниже 120*109/л, так же противопоказано лекарство при выраженной анемии, выраженной кахексии и терминальных стадиях любых онкологических заболеваний, так как препарат может усугубить состояние.
Противопоказано медикаментозное средство при беременности в любом триместре и при кормлении младенца грудным молоком.

Циклофосфамид применение беременным и кормящим женщинам
В пункте Применение Циклофосфамид инструкция предупреждает, что вещество противопоказано как беременным, так и кормящим женщинам, в случае оправданного риска во время вскармливания младенца необходимо перевести ребенка на искусственное питание. Во время лечения цитостатическим средством женщинам необходимо тщательно предохраняться, используя самые надежные контрацептивы. Проводимые на беременных животных исследования показали эмбрионотоксичность и тератогенность активного вещества на плод.

Побочные действия
Желудок и кишечник. Со стороны жкт вероятность возникновения стоматита, сухости слизистых оболочек ротовой полости, приливы тошноты. позывы рвоты, приступы диареи, возникновение болей в желудке, возможные кровотечения в любом из сегментов желудка или кишечника, редко наблюдались случаи гемморагического колита, желтухи или токсического гепатита. Возможно снижение аппетита вплоть до его полной потери и анорексии.
Сердце, сосуды, органы кроветворения и гемостаз. Со стороны этих органов возможно проявление миелодепрессии, миелосупрессии, лейкопении или агранулоцитоза, возможно возникновение анемии, реже - тромбоцитопении. Так же наблюдались случаи кровоизлияний и кровотечений, приливов крови к голове, признаки кардиотоксичности. Вероятны случаи сердечной недостаточности, перикардита, миоперикардита гемморагического характера, учащенного сердцебиения.
Нервная система и органы чувств. Возможны случаи снижения зрения, нарушения слуха, астении. внезапных головокружений и приступов сильной головной боли. В редких случаях возможны признаки спутанности сознания.
Органы дыхания. Возможно появление внезапной одышки, пневмонита, интерстициального пневмосклероза.
Мочеполовая система. Случаются заболевания геморрагическим циститом, уретритом или фиброзом мочевого пузыря, иногда случаются приступы гематурии, возникают затруднения при мочеиспускании, болезненные приступы. описывались случаи отечности конечностей, особенно ног, нефропатии, гиперурикозурии или гиперурикемии. Редко описывали случаи возникновения некроза канальцев почечных, аменореи, угнетения нормальной работы яичников или азооспермии.
Кожный покров. Часто наступление алопеции, реже - гиперпигментация на ногтях и ладонях, случаи микрокровоизлияний, аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда или болевых ощущений в местах проведения инъекции.
Так же отмечались отдельные случаи болевых синдромов в различных частях тела и суставах, отечности губ, симптомы анафилактических реакций.

Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие с препаратом Алопуринол при комплексной терапии повышает риск ингибирования головного мозга со стороны обоих лекарственных средств, поэтому прием сразу двух этих лекарств возможен только после согласования со специалистом и учета всех возможных рисков.
Совместная терапия с препаратом Бусульфан (Милеран купить) может привести к взаимному усилению уже проявляющихся побочных эффектов, либо к возникновению новых, в том числе и веноокклюзивной болезни или даже тампонады сердечной мышцы.
Взаимодействие с препаратом Колхицин (Колхицин купить) может привести к серьезному риску возникновения или развития нефропатии со стороны первого и к повышению концентрации солей мочевой кислоты в крови пациента как влияние со стороны препарата Циклофосфамид.
Комплексная терапия с препаратом Меркаптопурин (Пури-Нетол купить) ведет к увеличению риска возникновения вторичных опухолей, как следствие усиления иммунодепрессивного влияния. Так же вероятно усиление риска возникновения или развития инфекций различного характера.
Рекомендовано одновременное применение лекарства Месна (Уромитексан купить) с действующим активным веществом Циклофосфамид, так как их взаимодействие существенно уменьшает риск нарушения функций мочевыводящей системы пациента.
Взаимодействие с препаратом Метотрексат (Метотрексат купить) носит двоякий характер. С одной стороны усиливается концентрация свободного действующего вещества в кровяной плазме, увеличивается положительный эффект от цитостатической терапии, а с другой стороны усиливается и токсический эффект.
Комплексная терапия с препаратом Метформин (Метформин купить) приводит к усилению гипогликемического эффекта метформина, что положительно влияет на терапию суставных ревматоидных заболеваний и аналогичных им.
Препарат, при взаимодействии с которым возможны риски возникновения вторичных инфекций или опухолей - Хлорамбуцил (Лейкеран купить), комплексное применение с которым возможно только в случае оправданных причин.

Дозировка и применение
Применяется строго по назначению и под наблюдением лечащего врача, являющегося специалистом в области лечения цитостатическими медикаментами. Доза на курс составляет от 7 до 14 мг/кг , а метод применения зависит от всей схемы лечения.

Хранение
Хранить препарат в герметически укупоренной таре при плюсовых температурах до 30 градусов Цельсия в строго защищенном от детей месте.

Просмотров: 3324 | Добавил: Admin | Теги: Циклофосфамид инструкция, Циклофосфамид | Рейтинг: 5.0/183
Всего комментариев: 0
avatar
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Спецпредложения
Этосуксимид - лекарство от эпилепсии
КОНТАКТ
Phone: +380 980 791 238 Email: 1-PHARM@MAIL.RU
1-pharm.com.ua
61000 Харьков
Метро: Завод им. Малышева
Location in google Maps