Главная » 2014 » Жовтень » 24 » Милеран инструкция
14:17
Милеран инструкция

Медицинский препарат Милеран относится к клинико-фармакологической группе противоопухолевых веществ, алкирующих соединений, цитостатиков. Применяется для лечения хронического миелолейкоза.

Милеран.
Инструкция к применению.

Торговое название
Милеран
Международное название
Busulfan
Латынь
Busulfanium
Активное действующее вещество (МНН)
Действующим веществом препарата является Бусульфан аннотация к которому входит в данную инструкцию
Фармакологическая принадлежность
Медицинский препарат Милеран относится к клинико-фармакологической группе цитостатических противоопухолевых средств, алкирующих соединений, ингибиторов гранулоцитопоэза
Лекарственная форма и упаковка
Выпускается препарат в таблетках и в таблетках, покрытых оболочкой. Упакован в стеклянные темные флакончики, помещенные в картонные коробки. Таблетки покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые, на одной стороне выгравировано М, на другой - GX EF3.
Состав
Лекарственное средство Милеран содержит с своем составе 2 мг действующего вещества Бусульфан и ряд вспомогательных веществ.
К вспомогательным веществам содержимого таблетки относятся:

  • часть лактозы безводной;
  • часть прежелатинизированного крахмала;
  • часть магния стеарата.

Содержатся данные вспомогательные вещества в незначительных, равных по количеству пропорциях.
Состав оболочки содержит в себе диоксид титана, гипромеллозу и триацетин, в качестве красителя белый опадрай.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По своей структуре активное вещество препарата Бусульфан является алкирующим препаратом двухфункционального действия, одно из направлений которого является взаимодействием с ДНК. В связывании отмечались дигуаниловые производные, но не выявлены связи между цепями.
Почему происходит именно так, ни одно Милеран описание не указывает на полностью достоверную причину. Скорее всего, механизм бифункционального действия до конца еще не изучен. Выборочное влияние на гранулоцитопоэз позволяет добиться существенного уменьшения общего количества гранулоцитов, что обусловливает улучшению самочувствия пациента и наступления состояния, близкого к ремиссии, хотя и не способно излечивать окончательно в качестве монотерапии.

Сравнивая лечение с применением активного действующего вещества Бусульфан и облучение селезенки, процент выживаемости пациентов и удержание гемоглобинового уровня в крови гораздо больший в первом случае. Однако полезность и того, и другого методов на сохранение нормальных размеров селезенки не имела различий.

Фармакокинетика

По своим фармакокинетическим свойствам активное действующее вещество Бусульфан способно быстро и хорошо абсорбироваться при приеме терапевтической дозы от 2 до 6 мг. Период полувыведения составляет около трех часов.

Наблюдение за пациентами, принимающими дозы препарата, существенно превышающее рекомендуемые, показало, что период полувыведения действующего вещества увеличился почти на час при приеме разово 1мг на каждый кг веса больного, с интервалом 6 часов ежедневно в течение 96 часов. Причем на час период полувыведения увеличился только после перорального (внутрь) приема первой дозы препарата, затем сократился на 30 минут. Таким образом, учеными высказаны предположения о способности активного вещества увеличивать скорость своего собственного метаболизма при последующем за первой дозой применении.

Преимущественно способ выведения с мочой в качестве четырех основных метаболитов тригидроксисульфолана и его производных и одновалентного оксида тетрагидротиофена. В неизменном виде выводится не более 2-3% действующего вещества.

Некоторые заболевания отвечают на терапию только в повышенных дозах. Поэтому Милеран применение которого в больших количествах жизненно необходимо, может проникать в спинномозговую субстанцию, причем концентрация активного вещества там примерно равна концентрации его в кровяной плазме, лишь на 0,3% превышая второй показатель. А концентрация вещества с слюне пациента абсолютно равна концентрации его в плазме крови.

Связывание с белками крови достигает 50%, но может быть и минимальным.

Показания

Применение медицинского препарата Милеран показания предписаны для:

  • терапии заболевания хроническим миелолейкозом при его хроническом характере;
  • терапии заболевания истинной полицитемией, где наиболее эффективен при явно выраженном тромбоцитозе;
  • терапии (в отдельных случаях, при неэффективности препаратов первого ряда) заболевания эссенциальной тромбоцитемией и миелофиброзом.

Противопоказания

В связи с тяжестью заболеваний, при которых применяется цитостатик Бусульфан аннотация сообщает об отсутствии противопоказаний к его применению. За исключением индивидуальной непереносимости непосредственно активного действующего вещества или вспомогательных веществ лекарственного средства Милеран.

Побочные явления

Частота происходящих побочных проявлений может зависеть от получаемой дозы и длительности терапии. Точных клинических данных, выведенных в среднестатистические показатели по частоте случающихся побочных явлений, не имеется. Их количество зависит так же и от использования препарата в комбинации с другими лекарствами.

Общеприняты следующие категории разделения побочных явлений по частоте выявления:

  • ОЧ - очень часто: более одного случая на десять человек;
  • Ч - часто: более одного случая на на сто человек;
  • НЧ - нечасто: более одного случая на тысячу человек;
  • Р - редко: более одного случая на десять тысяч человек;
  • ОР - очень редко: менее одного случая на десять тысяч человек;
  • ЕС - единичные случаи.

Органы кроветворения и лимфатическая система. ОЧ - возможны случаи ингибирования костного мозга дозозависимого характера, выявляется это в возникновении тромбоцитопении или (реже) лейкопении. Р - проявление анемии апластического характера, но, в основном, при применении повышенных доз или при длительной терапии средними лекарственными дозами.

Нервная система. Р - при применении больших доз препарата Бусульфан возможно возникновение (обратимое) судорожных проявлений и припадков; ОР - возникновение миастении средней или высокой тяжести.

Органы зрения. Р - возникновение катаракты или изменения в хрусталике, как одно, так и двусторонние; после проведенной трансплантации костного мозга отмечали случаи истончения поверхностного слоя роговицы в случае проведенной до этого терапии повышенными дозами препарата.

Сердечно-сосудистая система. Ч - так же побочные явления возникают преимущественно при повышенных дозах препарата Милеран, в основном проявляются в возникновении у больных с талассемией тампонады сердца.

Органы дыхания. Р - возникновение фиброза легких интерстициального характера, возникновение диффузного фиброза легких, при котором могут быстро развиваться кашель и одышка, происходит как следствие продолжительного (более двух лет) лечения цитостатиком. Пробы на гистологию легких показывают атипичные перемены бронхиол и наличие крупных клеток. Если обнаруживается токсическое поражение легких, даже отмена препарата не повысит шансы, так как прогнозы неутешительные.

Желудочно-кишечный тракт. ОЧ - приступы тошноты и рвоты, могут быть запоры или диарея, изъязвления в ротовой полости при назначении повышенной дозы препарата. Предположительно, облегчение состояния возможно при понижении дозы

Гепатобиларная ситема. ОЧ - возникновение желтухи или гипербилирубинемии, окклюзии печеночных сосудов, случаи синусоидального фиброза при получении повышенной дозы. Р - признаки желтухи холестатической желтухи и нарушения нормальной работы печени при применении средней терапевтической дозы лекарственного средства, еще реже - случаи синусоидального фиброза. общепринято считать, что применение препарата Милеран в средней терапевтической дозе не производит токсической атаки на печень, однако были случаи, когда больные, принимающие препарат более трех лет, на обследовании оказывались с наличием центролобулярного фиброза в начальной стадии. Причем применение препарата Бусульфан совместно с Тиогуанином усиливает токсическое воздействие на печень.

Кожный покров и подкожная ткань. Ч - при назначении повышенных доз препарата возможно возникновение алопеции или/и гиперпигментации. Р - возникновение алопеции при применении обычных или минимальных доз лекарства, возникновение сыпи, крапивницы, проявления признаков многоморфной или узловатой эритемы, наличие поздней кожной порфирии либо аллопуриноловых высыпаний. Возможно появление эффекта пересушенной ломкой кожи и полный ангидроз, а так же проявление синдрома Шегрена, излишней сухости во рту и хейлоза. Все эти проявления на коже больного относят к постлучевым симптомам, поэтому возможно их усиление во время лучевой терапии, используемой после применения препарата Бусульфан через короткое время.

У темнокожих больных возникновение гиперпигментации случается чаще, особенно в районе сосков, живота, на ладонях и шее. Не исключается вероятность возникновения гиперпигментации при лечении препаратом. как части одного из клинических синдромов.

Мочеполовая система. Ч - наличие цистита гемморагического типа при использовании повышенных доз лекарственного средства, особенно в случае комплексной терапии с препаратом Циклофосфамид (Циклофосфамид 50 мг купить).

Остальные случаи. ОЧ - наличие аменореи в случае повышенной дозы препарата, сопровождающейся признаками менопаузы, ингибирование действия яичников, развитие стойкой тяжелой недостаточности яичников, вплоть до отсутствия половозрелых признаков при терапии высокими дозами девочек и девочек-подростков. ОР - признаки гинекомастии.

Очень редко наличие слабости, проявление усталости, потеря веса, наличие тошноты и рвоты бессистемного характера, и другие признаки клинического синдрома. Потеря аппетита вплоть до возникновения анорексии, симптомы болезни Аддисона (обратимые), без воздействия на надпочечники, обратимый синдром дисплазии эпителия.

Схема применения и рекомендуемая доза

Лекарственное средство Милеран применение рекомендовано только целой таблеткой внутрь (перорально), запивая достаточным количеством воды. Категорически запрещается ломать таблетку на части, так как препарат является цитостатическим средством и может быть токсичен для вдыхания и попадания микрочастиц на кожу. На препарат Милеран инструкция поясняет, что для каждого заболевания имеется своя схема применения.

Назначается лекарство, как правило, курсами с перерывами на отдых организма, или постоянно, длительное время (годы). Зависит это от характера заболевания, переносимости препарата и его терапевтического эффекта. Для каждого заболевшего подбирается оптимальная доза, при которой возможно наступление ремиссии и обеспечение нормальной жизни пациента.

При назначении разовой дозы менее содержимого активного действующего вещества в таблетке (2 мг в сутки), таблетку не ломают, а принимают целую, но делают промежутки в несколько суток, из расчета общей назначенной дозы.

При хроническом миелолейкозе препарат назначают взрослым в дозе от 0,6 мг на килограмм веса пациента в сутки, но максимальная доза не должна превышать 4 мг в сутки. Принимать можно одним разом, не разделяя на несколько. Возможное повышение дозы допускается только в случае. если после 21 дня терапии не видны улучшения индукции ремиссии. Продолжается терапия до достижения показателей общего числа лейкоцитов до числа 25·109/л. как правило, это происходит в течение первых пяти месяцев химиотерапии. Максимально допустимое снижение лейкоцитов во время приема препарата 15, но после прекращения терапии. число может снижаться еще некоторое время, примерно 10-14 дней.

Терапия для поддержания ремиссии может осуществляться прерывистыми курсами применения препарата. Отмечены достаточно большие периоды ремиссии при соблюдении назначаемых врачом курсов терапии. Многие медики предпочитают делать терапией выбора непрерывное применение препарата Бусульфан (Милеран купить), это оправдано в случае нормальной его переносимости и отсутствии жизненно опасных побочных явлений.

Особые указания
При терапии любого заболевания, где требуется применение медицинского препарата Милеран, необходим контроль за показателями крови и работой печени, почек и легких.
Условия хранения
Хранить в темном месте при комнатной температуре не выше 25 градусов Цельсия в строго недоступном для детей месте.

Просмотров: 1388 | Добавил: Admin | Теги: Милеран инструкция, Бусульфан, Милеран | Рейтинг: 0.0/0
Всего комментариев: 0
avatar
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Спецпредложения
Этосуксимид - лекарство от эпилепсии
КОНТАКТ
Phone: +380 980 791 238 Email: 1-PHARM@MAIL.RU
1-pharm.com.ua
61000 Харьков
Метро: Завод им. Малышева
Location in google Maps