Главная » 2014 » Жовтень » 13 » Новое в лечении подагры – Фебуксостат
10:45
Новое в лечении подагры – Фебуксостат

Подагра, заболевание, считавшееся ранее прерогативой королей и знати, в 21 веке имеет невеселую тенденцию увеличиваться, с каждым годом омолаживая возрастной порог и добавляя процент заболеваемости среди людей среднего возраста. Это вызывает серьезные тревоги у медиков. Ученые всего мира пытаются добиться получения оптимального лекарства, воздействующего на заболевание до полного выздоровления.

Аденурик - ФебуксостатПока наиболее успешным в лечении подагры является медицинский препарат Аденурик, оказывающий комплексное противовоспалительное действие и угнетающее влияние на процесс образования уратов и тофусов.
Причины возникновения подагры окончательно не определены. Однако с уверенностью можно заявлять, что она относится к наследственным заболеваниям и представляет собой приступообразное воспаление суставов, возникающее вследствие разложения пуринов, отложения кристаллов уратов и образования тофусов.

 

Что такое пурины, ураты и тофусы

  • Пурины - это жизненно необходимые составляющие любой клетки. Вырабатываются они частично организмом, а большей частью поступают с пищей. При этом следует учесть, что бедное пуринами питание не ухудшает, в большинстве случаев, деятельность организма, так как организм способен самостоятельно производить них необходимое количество для обеспечения жизнедеятельности.
  • Ураты - это хорошо растворимые кристаллы натриевой и калиевой солей мочевой кислоты. При правильной работе организма и нормальном количестве мочевой кислоты они растворяются и выводятся с мочой.
  • Тофусы - это окруженные соединительными тканями скопления уратов, образовавшиеся как следствие длительного течения подагры.

Причины образования подагры

Мочевая кислота является конечным продуктом физиологического разрушения пуринов, в нормальном количестве она должна содержаться в крови как обязательная ее составляющая. Для взрослого человека норма содержания мочевой кислоты:

  • мужчины - 6,7 мг/дл
  • женщины - 5,7 мг/дл

Источники, поставляющие мочевую кислоту в кровь, пурины. Часть из них поступает в организм с пищей, вторая часть вырабатывается самим организмом. Повышение уровня мочевой кислоты в крови выше нормы называется гиперурикемией. Любое нарушение метаболизма мочевой кислоты приводит к гиперурикемии, будь то увеличение ее выработки в печени или нарушение вывода почками. Процент причастности к метаболизму мочевой кислоты сосудистой системой и ЖКТ окончательно не выяснен, но очевидно, что они принимают в этом участие. В случае патологического увеличения количества мочевой кислоты в крови доказано, что они могут иметь серьезное значение в этом изменении.
Гиперурикемия - это один из обязательных факторов развития подагры, но не только она влияет на образование уратов. Но при наличии заболевания коррекция гиперурикемии является первоочередным условием для купирования приступов, достижения и поддержания состояния ремиссии.

Лечение подагры
Лечение подагры направлено на уменьшение количества мочевой кислоты в крови и снижение образования уратов. В катализации пуринового катаболизма активное участие принимает фермент ксантиноксиредуктаза, помогая в оксидации гипоксантина в ксантин и далее ксантин непосредственно в мочевую кислоту. Кроме того, КОР может сам синтезироваться как дегидрогеназа, легко конвертируясь в ксантиоксидазу, продуцирующую анионы.
Таким образом, для лечения подагры необходим ингибитор ксантидегидрогеназы для коррекции концентрации мочевой кислоты в крови.
Около 30 лет для этого использовался аллопуринол, устраняя выработку продуктов стресса кислородного и плюс ингибируя трансформацию в мочевую кислоту гипоксантина.
Однако, ряд серьезных недостатков, выявленных при терапии подагры, стимулировал ученых медиков на разработку нового препарата, значительно более эффективного, чем аллопуринол. В первую очередь, из-за токсических реакций на лекарство, довольно серьезных, учитывая возникновение в ряде случаев у пациентов васкулита, гепатита, эозинофилии и даже прогрессирование почечной недостаточности. К тому же, у части больных эффективность аллопуридола не наблюдалась даже в максимально принимаемых дозах. Помимо прочего, структура препарата позволяла ему самому участвовать в пуриновых реакциях, лишая терапевтического воздействия на процесс, вызывающий заболевание.
Совокупность этих причин привела к необходимости создания более эффективного лекарства - Аденурик купить который сейчас уже можно любому заболевшему, так как лекарство прошло все клинические испытания, и его эффективность была подтверждена в клинических условиях на добровольцах, вызвавшихся на себе проверить терапевтический потенциал нового препарата.

Фармакология
Медицинский препарат Аденурик относится к фармакологическому ряду противогиперурикемических средств и имеет в своем составе активное действующее вещество Фебуксостат, по названию которого действует международное наименование препарата.
Новое, разработанное не так давно, но уже зарекомендовавшее себя рядом существенных преимуществ перед аллопуринолом, лекарство Аденурик цена на которое зависит от курса евро, так как выпускается препарат зарубежной фармацевтической компанией, по фармакологии полностью отличается от аллопуринола.
Был проведен целый ряд исследований для характеристики взаимодействия препарата Аденурик с энзимом мишенью, среди которых кинетические исследования взаимодействия активного вещества Фебуксостат с ферментом ксантиноксиредуктазы и сравнение показателей.
Преимущества препарата Аденурик
В подавлении разных форм энзима, которые имеют свойство обмена ионами молибдена и в большинстве случаев это свойство мешало аллопуринолу оказывать терапевтическое воздействие.
В особенностях образования связи с энзимом, заполняя активным веществом узкие, ведущие к молибденовому центру, каналы, Фебуксостат стабильно подавляет активность фермента по всей площади.
В плотности связывания, препарат способен ингибировать энзим способом связывания и с той, и с другой формой энзима одновременно, образуя высокоаффинные крепкие связки, в отличие от аллопуринола, устанавливающего связь только с одним из ферментов, и то очень слабую.
В реактивации энзима. Благодаря надежным и стабильным связям с обеими формами фермента. активное вещество Фебуксостат способен к подавлению энзима длительный период после применения внутрь (перорально) уже первой дозы препарата.
В селективности. Активное вещество препарата Аденурик является селективным ингибитором ксантиноксидазы вследствие отсутствия какого-либо значимого влияния на другие ферменты метаболизма пуринов и пиримидона.
Таким образом, терапевтический эффект наступает при использовании меньших доз, а следовательно, и меньшей концентрации препарата в кровяной плазме.
Препарат Фебуксостат купить рекомендуется после предварительной консультации с врачом или фармацевтом. Лекарство практически не имеет противопоказаний, за исключением индивидуальной непереносимости и некоторых других причин, тем не менее, заниматься самолечением не всегда полезно для здоровья.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата Аденурик после перорального (внутрь) приема происходит быстро и в большом объеме, равном примерно 82-86%. Проводимые в клинических условиях исследования на здоровых добровольцах дали показатели максимальной концентрации препарата в плазме крови примерно через 60 минут после первого приема. Период полувывода составляет от 4 до 18 часов и зависит от принимаемой дозы лекарства, при этом прием пищи не влияет на скорость всасывания и показатели концентрации вещества в кровяной плазме.Так же не влияет на эти показатели одновременный прием антацидов.
Связь активного вещества Фебуксостат с белками крови составляет практически 100%, обладая умеренными и низкими показателями распределения объема. Метаболизм вещества совершается в основном в печени, благодаря связыванию с глюкуронозилтрасферазой и в незначительной степени с цитохромом Р450.
Около 50% лекарства выводится с мочой в связанном виде, в неизменном виде выводится максимум 5% препарата, в большинстве проводимых исследований этот показатель составлял 1-2%, не более.
Перед допуском препарата в общее пользование было проведено существенное количество различных исследований на разных группах добровольцев, включая здоровых людей, пациентов с нарушениями функции печени и почек, а так же проводились сравнительные исследования с применением плацебо, препарата Аденурик или аллопуринола. На основании этих исследований были выявлены существенные преимущества нового препарата, выверены терапевтические дозы, противопоказания и побочные эффекты.
В апреле 2008 года Евросоюз одобрил препарат, ему было присвоено торговое название Аденурик (Adenuric). Далее, в августе этого же года в Англии членами NICE были представлены экономические выкладки, выполненные изготовителями препарата Фебуксостат цена на который являлась немного выше, чем на аллопуринол, но эффективность и больший спектр применения перекрывал по преимуществам его стоимость.
Основываясь на общей картине показателей всех проводимых клинических исследований, экономических выкладках и эффективности проводимой терапии, NICE рекомендовал медицинский препарат Аденурик как лекарственное средство "для терапии больных подагрой, обладающих отсутствием положительной реакции на лечение аллопуринолом или имеющих противопоказания к нему" (с).
На фармацевтический рынок препарат выпустили в 2009 году, и за эти годы он уже доказал свою состоятельность.

Способ применения и дозы
Первоначальная терапевтическая доза препарата Аденурик составляет 80 мг, один раз в сутки. Если в течение месяца показатели концентрации мочевой кислоты в крови существенно не понизятся, дозу увеличивают до 120 мг.
Прием препарата не зависит от прима пищи.
Противопоказания
Из противопоказаний отмечается индивидуальная непереносимость к активному веществу Фебуксостат или любому из вспомогательных веществ, а так же хроническая сердечная недостаточность.
С особой осторожностью при развитии гиперурикемии на фоне химиотерапии.
Побочные явления
Из часто встречаемых (меньше одного случая на тысячу) головокружение, тошнота, диарея или головные боли.
Особые указания
Важно знать, что в первый период, примерно в течение одной-двух недель с начала терапии препаратом Аденурик, возможно усиление симптомов подагры, это естественное явление, прекращать прием препарата не рекомендуется, однако необходима консультация с лечащим врачом. Терапевтический эффект наступает через 4-5 недель, а полное снятие болевых синдромов происходит в течение 3-4 месяцев.
Препарат можно принимать длительное время для сохранения ремиссии и профилактики заболевания.
Хранение
Хранение медицинского препарата Аденурик не требует особых условий. единственное требование - держать в недоступном для детей месте.

Категория: Современная ревматология | Просмотров: 11096 | Добавил: Admin | Теги: лечение, Новое, подагра, Аденурик, Фебуксостат | Рейтинг: 5.0/115
Всего комментариев: 0
avatar
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Спецпредложение
КОНТАКТ
Phone: +380 980 791 238 Email: 1-PHARM@MAIL.RU
1-pharm.com.ua
61000 Харьков
Метро: Завод им. Малышева
Location in google Maps